近日，我校食品·化工學院農藥活性小分子合成團隊的最新研究成果“A practical and sustainable protocol for direct amidation of unactivated esters under transition-metal-free and solvent-free conditions”以Back Cover形式在國際化學領域頂級期刊《Green Chemistry》（IF = 9.48）在線發表。該研究論文的第一作者是我校食品•化工學院青年教師張銳博士，我校食品•化工學院程華副教授、武漢理工大學材料複合技術國家重點實驗室的陳宬副研究員和我校醫學院秦鑫副教授為該論文的共同通訊作者。

傳統的酰胺鍵合成方法存在一定的缺陷，比如副産物多、原子經濟性差及有機溶劑參與等。在該研究中，緊緊圍繞以自然界廣泛存在的羧酸甲酯和胺為原料，叔丁醇鈉為促進劑，發展了一種無溶劑、無過渡金屬、高效快速合成酰胺類化合物的新方法，該方法操作簡便、條件溫和、反應時間短、具有優異的底物普适性及官能團兼容性。該研究還對後處理方法進行了優化，發現多數目标化合物無需使用有機溶劑進行柱層析與萃取操作，僅需簡單過濾、水洗、烘幹即可獲得高純度産物。與此同時，該方法可放大至克級規模，且已成功應用于多種醫藥及農藥分子的快速合成，這體現出該方法良好的實用價值。之後，相關綠色化學參數的計算與比較證明了該方法是一種綠色且有利于社會可持續發展的合成方法。最後，我們通過實驗與密度泛函理論（DFT）對反應機理進行了探索，推測出一條可行的反應路徑。除此之外，本文所合成的部分小分子正與我校醫學院秦鑫副教授合作進行相關的活性篩選工作，旨在進一步拓展該方法的應用範圍。

本研究的圖文摘要

食品•化工學院綠色農藥小分子合成團隊，是學校科技處重點建設支持的11支科技創新團隊之一，該團隊通過不斷加強校内外合作、跨學科交叉融合，明顯增強了創新實力，團隊成員緊密圍繞農藥活性小分子的合理設計、相關新型合成方法學的開發及生物活性測試等方面展開深入研究，取得了一系列的研究成果（Adv. Synth. Catal., 2021, 363, 1408-1416; Carbon 2021, 174, 284-294; Chin. J. Org. Chem., 2021, Doi: 10.6023/cjoc202011026; Polyhedron 2021, 195, 114979; Chem Asian J, 2020, 15, 129-135; Org. Chem. Front., 2020, 7, 1981–1990; Synthesis 2020, 52, 3286–3294；Bioorg. Med. Chem. Lett. 2020, 30, 127302; Bioorg. Med. Chem. 2020, 28, 115299; Catalysts 2020, 10, 10; Appl. Organomet. Chem., 2020, 34, e5323; Chin. J. Org. Chem., 2019, 39, 2851-2859; Bioorg. Med. Chem. Lett. 2018, 28, 1330-1335; ChemCatChem 2018, 10, 4338-4345; Chem. Asian J. 2018, 13, 440 – 448; Chin. Chem. Lett. 2018, 29, 1897–1900）。

《Green Chemistry》是英國皇家化學學會（Royal Society of Chemistry, RSC）旗下的知名期刊，是化學及可持續發展技術領域頂級期刊之一，旨在成為全球綠色與可持續發展技術研究發展的重要平台。

文章鍊接：

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/gc/d1gc00720c#!divAbstract